Introduktion
Tetrandrineär en naturlig bisbensylisokinolinalkaloid isolerad från roten avStephania tetrandra(även känd som Han Fang Ji), en växt som nämns flitigt i den kinesiska farmakopén för sina traditionella användningsområden som smärtstillande, urindrivande och blodtryckssänkande medel[1][4]. Denna bioaktiva förening identifierades först 1928 och har sedan dess varit föremål för omfattande farmakologisk forskning på grund av dess mångfacetterade terapeutiska potential[4].
Som en väl-karakteriserad kalciumkanalblockerare uppvisar tetrandrin ett brett spektrum av biologiska aktiviteter, inklusive anti-inflammatoriska, immunsuppressiva, anti-fibrotiska och anti-tumöreffekter[1][2][4]. Det har undersökts i kliniska miljöer för tillstånd som sträcker sig från silikos och hypertoni till lungcancer, vilket visar lovande effekt utan signifikant toxicitet[4]. Vårt tetrandrin med hög-renhet erbjuds som ett reagens av-forskningskvalitet för avancerade farmakologiska och biomedicinska undersökningar.
Fysikaliska och kemiska parametrar
| Parameter | Specifikation / värde | Anteckningar / Referens |
|---|---|---|
| Fysiskt tillstånd | Fast | Kristallint pulver |
| Färg | Vitt till benvitt-; vit-gul | |
| Renhet (HPLC) | Större än eller lika med 98,0 % | |
| Smältpunkt | 217,5 – 223 grader | Litteraturen varierar |
| Molekylformel | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekylvikt | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optisk rotation | Specifik rotationsdata tillgänglig på begäran | |
| Löslighet | Löslig i organiska lösningsmedel; kontakta det tekniska teamet för specifika löslighetsdata | |
| UV-absorption (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Förvaringsvillkor | 2-8 grader, skyddad från ljus | |
| InChI nyckel | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Verkningsmekanism
Tetrandrin utövar sina olika farmakologiska effekter genom flera sammankopplade molekylära mekanismer, med sin roll som enkalciumkanalblockerareär den mest omfattande karaktäriserade.
1. Kalciumkanalantagonism[1][4]
- Blockerar spännings-styrda kalciumkanaler (L-typ, T-typ, N-typ) i vaskulära, hjärt- och binjureceller
- Hämmar vaskulär kontraktion, inducerar vasodilatation och antihypertensiva effekter
- Bidrar till antiarytmiska egenskaper genom hjärtkalciumkanalhämning
2. Anti-inflammatoriska och immunsuppressiva effekter[1][4]
- Hämmar frisättning av kväveoxid (NO) och uttryck av iNOS
- Modulerar inflammatorisk cytokinproduktion
- Undertrycker prostaglandin och leukotriengenerering
- Underliggande effekt vid inflammatoriska tillstånd som reumatoid artrit och silikos
3. Anti-tumörmekanismer[2][4]
- Inducerar apoptos via kaspasaktivering
- Utlöser autofagi och cellcykelstopp i cancerceller
- Undertrycker migration, invasion och proliferation av cancerceller
- Motverkar resistens mot flera läkemedel genom att hämma P-glykoprotein
- Aktiv mot lung-, bröst-, kolon-, lever- och andra cancermodeller
- Visar selektiv cytotoxicitet (högre IC₅₀ i icke-cancerceller jämfört med cancerceller)[3]
4. Anti-fibrotisk och organ-skyddande effekter[1][4]
- Remodellerar hypertrofierad hjärtvävnad
- Hämmar angiogenes
- Förhindrar fibros i modeller av silikos och levercirros
5. Ytterligare aktiviteter
- Interagerar med -adrenerga och muskarina receptorer
- Uppvisar antiviral (ebola), antibakteriell (M. tuberculosis), svampdödande (C. albicans) och antimalariaaktivitet[4]
Viktiga fördelar och fördelar
- Fler-farmakologisk profil för flera mål:Uppvisar ett brett spektrum av bioaktiviteter, inklusive kalciumkanalblockad, anti-inflammatorisk, immunsuppressiv, anti-tumör, anti-fibrotisk och antimikrobiella effekter, vilket gör det till ett mångsidigt forskningsverktyg[1][2][4].
- Kliniskt validerad effekt:Har testats i kliniska prövningar och visat sig vara effektiv mot silikos, högt blodtryck, inflammation och lungcancer utan signifikant toxicitet[4].
- Väl-karakteriserad verkningsmekanism:Omfattande forskning har klarlagt dess molekylära interaktioner med kalciumkanaler, receptorer och signalvägar, vilket ger en solid grund för vidare undersökning[1][4].
- Selektiv cytotoxicitet:Uppvisar signifikant högre IC₅₀-värden för icke-cancerceller jämfört med cancercellinjer, vilket tyder på potential som ett kemopreventivt medel med gynnsam selektivitet[3].
- Bred forskningstillämpbarhet:Relevant för flera forskningsdomäner, inklusive onkologi, kardiovaskulär farmakologi, immunologi, infektionssjukdomar och fibrosforskning[2][4].
- Hög renhet och konsistens:Erbjuds med högre än eller lika med 98,0 % renhet med omfattande analysdata, vilket säkerställer reproducerbara experimentella resultat.
Primära applikationer
| Forskningsområde | Applikationsexempel | Mekanism / motivering |
|---|---|---|
| Onkologisk forskning | Lungcancer, bröstcancer, tjocktarmscancer, prostatacancer, levercancerstudier; forskning om kemoprevention; multidrug resistens reverseringsstudier | Inducerar apoptos, autofagi och cellcykelstopp; hämmar spridning, migration och invasion[2][3] |
| Kardiovaskulär farmakologi | Hypertoni modeller; antiarytmiska studier; forskning om kärlfunktioner | Kalciumkanalblockad; vasodilatation; hämning av kalciumkanaler av L- och T-typ[1] |
| Inflammation & Immunologi | Reumatoid artrit modeller; forskning om inflammatoriska sjukdomar; studier av cytokinreglering | Hämmar NO-produktion; modulerar prostaglandin/leukotriengenerering; anti-inflammatoriska cytokineffekter[1][4] |
| Fibrosforskning | Silikosmodeller; studier av levercirros; forskning om lungfibros | Anti-fibrogena effekter; vävnadsremodelleringseffekter; hämning av angiogenes[1][4] |
| Forskning om infektionssjukdomar | Ebolavirusstudier; tuberkulosforskning; malaria och candidiasis modeller | Direkt antimikrobiell/antiviral aktivitet; modulering av värdcellsvägar[4] |
| Neurologisk forskning | Kalciumkanalstudier i neuronala celler; neurodegenerativa sjukdomsmodeller | N-typ kalciumkanalblockad; modulering av neuronal kalciumsignalering[1] |
| Farmakokinetiska studier | Forskning om läkemedelsdistribution, metabolism och biotillgänglighet; formuleringsutveckling | Utvärdering av plasmaproteinbindning (2-5 % obunden fraktion); erytrocytuppdelning; lysosomal fångst |
Vanliga frågor: Vanliga frågor
F: Är Tetrandrine säkert för mänskligt bruk?
S: Tetrandrine är endast avsett för forskningsanvändning och är inte godkänt för mänsklig konsumtion som läkemedel eller tillskott. I kliniska forskningsmiljöer har den testats och funnits effektiv mot silikos, högt blodtryck, inflammation och lungcancer utan betydande toxicitet. Kronisk administrering i djurstudier har emellertid visat potential för levernekros vid höga doser (LD50 (mus, ip) 41,3 mg/kg).
F: Vad är skillnaden mellan Tetrandrine och Fangchinoline?
S: Båda är bisbensylisokinolinalkaloider som finns i Stephania tetrandra. Tetrandrin och fangchinolin är strukturella analoger med liknande men distinkta farmakologiska profiler. De uppvisar skillnader i farmakokinetiska egenskaper, inklusive plasmaproteinbindning och cellulärt upptag.
Agera nu
Avancera dina farmakologiska undersökningar med vår höga-renhetTetrandrinpulver.
Kontakta vårt tekniska säljteam idag för att:
- Begär ett prov för din forskningsutvärdering och metodutveckling.
- Få en konkurrenskraftig offert för FoU, pilot-skala eller bulkvantiteter.
Skaffa omfattande dokumentation, inklusive analyscertifikat (CoA) och säkerhetsdatablad (SDS).
Vänligen kontakta oss påella.zhang@huilinbio-tech.com.
Referenser
- Kwan, CY och Achike, FI (2002). Tetrandrin och relaterade bis-bensylisokinolinalkaloider från medicinska örter: kardiovaskulära effekter och verkningsmekanismer.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X., & Zeng, N. (2020). Tetrandrine: en översyn av dess anticancerpotential, kliniska inställningar, farmakokinetik och läkemedelsleveranssystem.Journal of Pharmacy and Pharmacology, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrine: A Novel Chemopreventive Agent. UNTHSC-stipendiat.
- Bhagya, N., & Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrin - En molekyl med bred bioaktivitet.Fytokemi, 125, 5-13.
Ansvarsfriskrivning:Denna produktinformation är avsedd för business-to-business (B2B) användning av kvalificerade forskare och institutioner. Uttalandena häri är baserade på aktuell vetenskaplig litteratur och leverantörsdokumentation och tillhandahålls endast i informationssyfte. Denna produkt är endast avsedd för forskning. Inte för mänsklig konsumtion, diagnostisk användning eller terapeutisk användning. Det är köparens ensamma ansvar att säkerställa efterlevnad av alla tillämpliga lokala, nationella och internationella bestämmelser för forskningsanvändning. Specifikationerna kan ändras utan föregående meddelande; begär alltid det senaste analyscertifikatet före beställning.
Populära Taggar: tetrandrinpulver, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, ren, naturlig, hög kvalitet, i lager, till salu
