Produktbeskrivning

Vanadin Picolinateär ett koordinationskomplex av vanadin(IV) (vanadyljon) med liganden pikolinsyra. Denna förening tillhör klassen insulin-förstärkande medel som har studerats omfattande för sin anmärkningsvärda förmåga att normalisera blodsockernivåerna i både typ 1- och typ 2-diabetiska djurmodeller^[1].

Bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] identifierades först 1995 som ett mycket effektivt antidiabeteskomplex och uppvisar VO(N₂O₂)-koordinationsläget, vilket har visat sig vara särskilt effektivt vid behandling av diabetes mellitus^[3]. Till skillnad från oorganiska vanadinsalter, förbättrar pikolinatliganden komplexets lipofilicitet, biotillgänglighet och insulin-mimetiska styrka^[1].

Utöver dess väl-karakteriserade antidiabetiska egenskaper har vanadinpicolinat väckt stort forskningsintresse för dess potentiella anti-tumöraktiviteter och dess unika interaktioner med biologiska system, inklusive röda blodkroppar och plasmaproteiner^[2]. Dess struktur-beroende metallokinetiska profil-förhållandet mellan kemisk struktur, vävnadsfördelning och blodclearance-gör det till ett värdefullt verktyg för att förstå vanadins biologiska verkan och för att utveckla förbättrade terapeutiska medel^[1].

Fysikaliska och kemiska egenskaper

Parameter	Specifikation / värde	Anteckningar / Referens
Fysiskt tillstånd	Fast	Kristallint pulver
Färg	Blå
Renhet (HPLC)	Större än eller lika med 98,0 %
Molekylformel	C₁₂H₈N₂O₅V
Molekylvikt	311,14 g/mol
Koordinationsläge	VO(N₂O₂)	Vanadyljon koordinerad av två pikolinatligander
Löslighet i vatten	Svårt löslig	Kräver DMSO för stamlösningar
Löslighet i DMSO	Löslig	Rekommenderas för biologiska analyser
GI Absorption	Hög (förutspådd)	I silico förutsägelse
BBB Permeant	Nej (förutspått)	Blod-hjärnbarriären är inte genomsläpplig
Logga Po/w (XLOGP3)	1.92	Förutspådd lipofilicitet
Vattenlöslighet (ESOL)	0,118 mg/ml (löslig)	Förutspått
P-glykoproteinsubstrat	Ja (förutspått)
CYP-enzymhämning	Icke-hämmare av stora CYP-isoformer (förutspått)
Hudgenomträngning (Log Kp)	-6,83 cm/s (förutspått)
Poäng för biotillgänglighet	0,55 (förutspått)	Sannolikhet för F > 10 % hos råtta
Förvaringsvillkor	Rumstemperatur	Skydda från ljus och fukt; stabil i tre år

Verkningsmekanism

Vanadin Picolinate utövar sina biologiska effekter genom flera sammankopplade molekylära mekanismer, med sin roll som eninsulin-förstärkande medelär den mest omfattande karaktäriserade.

1. Insulin-mimetisk aktivitet och glukosnormalisering

Vanadyljon (VO²⁺, +4 oxidationstillståndet för vanadin) och dess komplex, särskilt bis(picolinato)oxovanadium(IV), har visat signormalisera blodsockernivåerna hos både typ 1- och typ 2-diabetesdjur ^[1]. Föreningens insulin-mimetiska aktivitet mäts primärt genom dess förmåga att hämma frisättning av fria fettsyror från isolerade råttadipocyter behandlade med epinefrin, uttryckt som IC₅0 (50 % hämmande koncentration)^[3]. Studier av struktur-aktivitetssamband har visat att införande av elektron-återdragande grupper (t.ex. halogenatomer) eller elektron-donerande grupper (t.ex. metylgrupper) på specifika positioner på pikolinatringen kan förbättra insulin-mimetisk aktivitet utöver den för moderkomplexet VO(pic)₂^[3].

2. Cellulärt upptag och artbildning i röda blodkroppar

När vanadin(V)-komplex interagerar med erytrocyter reduceras metalljonen inuti de röda blodkropparna för att bilda EPR-aktiva vanadin(IV)O²⁺-komplex^[2]. För vanadin(V)-pikolinatsystem passerar liganden pikolinat och vanadat(V) erytrocytmembranet oberoende genomAE1 (anjonbytare 1) kanaler, en process som hämmas av DIDS (4,4'-diisotiocyanostilben-2,2'-disulfonsyra)^[2]. Väl inuti bildas komplexet [V(IV)O(pic)2(H2O)] och interagerar därefter med proteiner och ersätter ekvatorialvattenmolekylen med imidazolkväve av histidin och tiolat från cysteinsidokedjedonatorer^[2]. Dessa fynd visar att instabila komplex i den extracellulära miljön kan bli stabila arter inuti erytrocyter, med metaller och ligander som korsar membran oberoende av varandra^[2].

3. Metallokinetisk profil och struktur-Aktivitetsrelation

Den insulinomimetiska aktiviteten hos vanadyl-pikolinatkomplex är nära korrelerad med deras metallokinetiska parametrar, inklusivearea under koncentrationskurvan, genomsnittlig uppehållstid, totalt clearance och distributionsvolym vid stabilt-tillstånd ^[1]. Vanadylkoncentrationerna i blodet förblir högre och längre för komplex med elektron-utdragande eller donerande grupper på grund av långsammare clearancehastigheter, vilket tyder på atthög exponering och lång uppehållstid förstärker normoglykemiska effekterhos diabetiker^[1]. IC50-värdena korrelerar tillräckligt med dessa metallokinetiska parametrar, vilket fastställer att in vitro insulinomimetisk aktivitet, metallokinetisk karaktär och in vivo antidiabetisk verkan är nära relaterade till kemisk struktur^[1].

4. Anti-tumörpotential

Utöver diabetesforskning har vanadinkomplex studerats sompotentiella anti-tumörmedel ^[2]. Interaktionen mellan vanadinarter och cellulära komponenter, inklusive proteiner och DNA, kan bidra till deras anti-proliferativa effekter, även om de exakta mekanismerna fortfarande är under utredning.

Viktiga fördelar och fördelar

Kliniskt relevant insulin-Förbättrad aktivitet:Uppvisar potenta insulin-härmare, som normaliserar blodsocker i både typ 1- och typ 2-diabetiska djurmodeller^[1]. VO(pic)₂-komplexet med VO(N₂O₂)-koordinationsläge visar mycket effektiv och långsiktig-aktivitet^[3].
Väl-karakteriserad metallokinetisk profil:Omfattande forskning med BCM-ESR (blodcirkulationsövervakning-elektronspinnresonans) metoder har klarlagt sambandet mellan kemisk struktur, vävnadsfördelning och blodclearance^[1]. Metallokinetiska parametrar är nära korrelerade med aktivitet in vitro och in vivo^[3].
Struktur-Activity Relationship (SAR) Data tillgänglig:Studier av struktur-aktivitetsrelationer har identifierat modifieringar som förbättrar aktiviteten. Införande av halogenatomer vid den 4:e eller 5:e positionen av pikolinsyra förbättrar insulinomimetiska aktiviteter och minskar clearance-hastigheten. Aktivitetsrankning: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄^[3].
Biologisk aktivitet med flera-mekanismer:Fungerar genom insulin-mimetiska vägar, cellulärt upptag via AE1-kanaler och proteininteraktioner^[2]. Uppvisar både antidiabetiska och potentiella anti-tumöregenskaper^[2].
Hög renhet och reproducerbarhet:Erbjuds med högre än eller lika med 98 % renhet med omfattande analysdata. Konsistens från batch-till-batch säkerställer reproducerbara experimentella resultat.
Gynnsamma förväntade ADME-egenskaper:In silico-förutsägelser indikerar hög GI-absorption, ingen BBB-permeation och lämplig löslighetsprofil för biologiska studier. Icke-hämmare av viktiga CYP-enzymer tyder på låg risk för läkemedelsinteraktioner.

Primära applikationer

Forskningsområde	Applikationsexempel	Mekanism / motivering
Diabetesforskning (typ 1)	STZ-inducerade diabetiska råttmodeller; insulin-beroende diabetes mellitus (IDDM) studier	Normaliserar blodsockret; ökar insulinkänsligheten; minskar frisättningen av fria fettsyror^[1]
Diabetesforskning (typ 2)	KK-Ay mössmodeller; studier av icke-insulin-beroende diabetes mellitus (NIDDM).	Förbättrar insulinresistens; lång-blodsockerkontroll^[3][4]
Studier av cellulära mekanismer	Adipocytfria fettsyrafrisättningsanalyser; erytrocytupptag och artbildning	Mäter insulin-mimetisk aktivitet (IC₅₀); belyser membrantransport och intracellulär transformation^[1][2][3]
Farmakokinetisk forskning	BCM-ESR metallokinetisk analys; vävnadsfördelningsstudier	Realtidsövervakning av vanadylarter-; korrelation av struktur med clearance och uppehållstid^[1]
Anti-tumörforskning	Cancercellinjestudier; potentiella undersökningar av kemoterapeutiska medel	Mekanistiska studier av anti-proliferativa effekter^[2]
Struktur-Activity Relationship (SAR) Studier	Halogen-substituerad picolinate analog utveckling; koordinationskemi	Identifiering av optimala insulin-mimetiska strukturer; samband mellan kemisk modifiering och biologisk aktivitet^[3]

Referens för formulering och hantering

Löslighetsguide:Vanadinpikolinat är lösligt i DMSO och svårlösligt i vatten. För biologiska analyser, förbered stamlösningar i DMSO (vanligtvis 10-50 mM) och späd i odlingsmedium eller buffert, håll den slutliga DMSO-koncentrationen under 0,1 %.
Typiska forskningskoncentrationer:

In vitro adipocytanalyser: IC₅0-värden varierar från låga mikromolära till sub-millimolära beroende på ligandsubstitution^[3].

Djurstudier in vivo: Dosregimer etablerade på STZ-råttor och KK-Ay-möss via intraperitoneal injektion eller oral administrering^[3][4].

Lagring av lösningar:Förbered färska lösningar när det är möjligt. För stamlösningar i DMSO, alikvotera och förvara vid -20 grader skyddat från ljus. Undvik upprepade frys-upptiningscykler.
Hanteringsföreskrifter:Använd med tillräcklig ventilation. Bär lämplig personlig skyddsutrustning (handskar, skyddsglasögon). Se säkerhetsdatabladet (SDS) för fullständig hantering och nödsituationsinformation.Endast för forskningsanvändning. Inte för mänsklig konsumtion eller kliniskt bruk.
Formuleringsöverväganden:För studier av oral administrering kan vanadinpikolinat formuleras i lämpliga vehiklar (t.ex. koksaltlösning, karboximetylcellulosa) baserat på etablerade protokoll^[3][4].

Vanliga frågor (FAQ)

F: Vilka livsmedel innehåller vanadin och krom naturligt?

S: För forskningssammanhang finns vanadin i spårmängder i livsmedel som svamp, skaldjur, svartpeppar, persilja och dill. Krom finns i broccoli, druvjuice, fullkorn och kött. Koncentrationerna är dock minimala och kosttillskottsstudier använder vanligtvis syntetiska föreningar som vanadinpikolinat.

F: Vilka doser vanadin har använts i studier på människor?

S: Humana kliniska studier som undersöker vanadins effekter på glukosmetabolismen har vanligtvis använt farmakologiska doser från 25 till 100 mg elementärt vanadin dagligen (som vanadinsalter) i upp till sex veckor. Dessa doser överstiger vida det uppskattade mänskliga näringsbehovet (cirka 10 mcg/dag) och anses vara farmakologiska snarare än näringsmässiga.

F: Hur utövar vanadinpicolinat sina insulinhärmare-effekter?

S: Vanadinpikolinat verkar genom flera mekanismer: det hämmar frisättning av fria fettsyror från adipocyter, aktiverar insulinsignalvägar och förbättrar glukosupptaget i celler. Komplexet med VO(N₂O₂)-koordinationsläge uppvisar mycket effektiv insulin-mimetisk aktivitet. När de väl har absorberats interagerar vanadinarter med cellulära komponenter och kan bilda stabila komplex inuti röda blodkroppar.

F: Har vanadinpikolinat potentiella tillämpningar utöver diabetesforskning?

A: Ja. Utöver dess väl-karakteriserade antidiabetiska egenskaper har vanadinkomplex, inklusive pikolinatderivat, studerats som potentiella anti-tumörmedel. Forskning tyder på att de kan hämma cancercellsproliferation genom mekanismer som involverar oxidativ stress, apoptosinduktion och interferens med cellulära signalvägar.

Företagsintroduktion

Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. är en ledande leverantör av förstklassiga växtextrakt för hälsotillämpningar. Vi levererar örtextrakt, standardiserade extrakt och frukt-/grönsakspulver. Dedikerade till kvalitet och innovation, betjänar vi globala kunder inom kosttillskott, livsmedel och kosmetikaindustrin, vilket främjar människors hälsa.Klicka här för att lära dig mer.

OME-tjänst

ome2

Förpackning & Frakt

product-860-640

Certifiering

Betalningsmetod

product-1-1

Hur kontaktar man oss?

Om du behöver denna produkt, vänligen kontakta oss påella.zhang@huilinbio-tech.com.

Referenser

Ansvarsfriskrivning: Denna produktinformation är avsedd för business-to-business (B2B) användning av kvalificerade forskare och institutioner. Uttalandena häri är baserade på aktuell vetenskaplig litteratur och leverantörsdokumentation och tillhandahålls endast i informationssyfte.Denna produkt är endast avsedd för forskning. Inte för mänsklig konsumtion, diagnostisk användning eller terapeutisk användning.Det är köparens ensamma ansvar att säkerställa efterlevnad av alla tillämpliga lokala, nationella och internationella bestämmelser för forskningsanvändning. Specifikationerna kan ändras utan föregående meddelande; begär alltid det senaste analyscertifikatet innan beställningen görs.

Populära Taggar: Vanadium Picolinate Powder, Kina, leverantörer, tillverkare, fabrik, grossist, köp, pris, bulk, ren, naturlig, hög kvalitet, i lager, till salu