Vad är Artesunate?
Artesunate(uttalas ar-TEE-sue-nate) är ett läkemedel som kommer från en växt som kallas söt malört (Artemisia annua). Det tillhör en grupp läkemedel som kallas artemisininderivat, och det är ett av de mest kraftfulla vapnen vi har mot malaria - en sjukdom som orsakas av en liten parasit som sprids genom myggbett.
Forskare skapade artesunate för att vara bättre än det ursprungliga artemisinin. Till skillnad från artemisinin, som är svårt för kroppen att absorbera, löses artesunat lätt i vatten. Detta innebär att läkare kan ge det som en injektion direkt i en ven (IV) eller muskel (IM), vilket gör att det fungerar mycket snabbare - vilket är precis vad du behöver när någon är mycket sjuk av malaria.
När artesunat väl kommer in i din kropp förvandlas det snabbt till sin aktiva form, som kallas dihydroartemisinin (DHA). DHA går sedan till jobbet och dödar malariaparasiterna inuti dina röda blodkroppar.
Vad används Artesunate till?
Artesunate har ett huvudjobb som räddar liv varje dag:behandling av svår malaria.
Allvarlig malaria inträffar när malariaparasiten orsakar allvarliga problem i kroppen, som organsvikt, koma eller andningssvårigheter. Detta tillstånd dödar hundratusentals människor varje år, särskilt små barn i Afrika och andra tropiska regioner. Men artesunate har förändrat det.
En stor studie kallad SEAQUAMAT-studien jämförde artesunat med det äldre läkemedlet kinin. Resultaten var anmärkningsvärda: artesunate minskade risken för dödsfall i svår malaria med ca35%jämfört med kinin. Det är därför Världshälsoorganisationen (WHO) nu rekommenderar injicerbart artesunat somförsta-behandling för svår malariahos vuxna, barn, spädbarn och gravida kvinnor under alla trimestern.
Men artesunates användningsområden slutar inte vid malaria. Forskare har upptäckt att artesunat också kan ha andra intressanta egenskaper. Forskning har visat att artesunate visar aktivitet mot vissa typer av cancerceller, vissa virus och till och med har anti-diabetiska effekter. Dessa är dock fortfarande i forskningsstadiet - artesunate är ännu inte godkänt för behandling av dessa tillstånd. Dess huvudsakliga uppgift är att bekämpa malaria.
Artesunate finns tillgängligt i flera former: intravenös (IV) injektion för svåra fall, intramuskulär (IM) injektion för när det är svårt att få tillgång till IV, orala tabletter för uppföljande-behandling och till och med rektala suppositorier för akut användning innan en patient kan nå ett sjukhus.
Hur fungerar Artesunate?
För att förstå hur artesunate fungerar behöver du veta lite om malariaparasiten. Parasiten lever inuti dina röda blodkroppar och livnär sig på hemoglobin, proteinet som transporterar syre. Hemoglobin innehåller järn, och inuti det järnet finns något som kallas hem.
När artesunate kommer in i en röd blodkropp som är infekterad med malariaparasiten möter den denna heme. De två reagerar tillsammans och skapar små partiklar som kallasfria radikaler. Tänk på fria radikaler som små explosioner - de skadar parasiten inifrån och ut, bryter isär den och dödar den mycket snabbt.
Artesunate fungerar mycket snabbare än äldre malarialäkemedel. Faktum är att artesunate inom de första 24 timmarna av behandlingen kan rensa bort mer än 90 % av parasiterna från ditt blod.
En annan fördel med artesunate är att det dödar parasiterna under det skede av deras livscykel när de förökar sig inuti dina röda blodkroppar. Det är därför artesunate fungerar så snabbt och varför det är så effektivt att rädda liv i svåra malariafall.
Hur många doser av Artesunate ges?
- Svår malaria (injektion):2,4 mg/kg vid 0, 12 och 24 timmar, sedan en gång dagligen.
- Mild malaria (piller):Del av en 3-dagars ACT-kurs (en eller två gånger dagligen).
- Akut rektal:Engångsdos (åldersbaserad) innan du når ett sjukhus.
Vad är skillnaden mellan Artemether och Artesunate?
Artemether och artesunate är kusiner - kommer båda från samma växt och båda är artemisininderivat. Men de är inte samma, och skillnaderna är viktiga.
Kemisk skillnad
- Den största skillnaden är hur de är gjorda. Artesunate är vattenlösligt-, vilket innebär att det lätt löses i vatten. Artemether är -lipidlösligt, vilket betyder att det löser sig bättre i oljor och fetter.
- Detta kan låta som en liten detalj, men det har stora konsekvenser för behandlingen.
Handlingshastighet
- Eftersom artesunat är vattenlösligt-kan läkare ge det direkt i en ven (IV). Detta får läkemedlet in i blodomloppet omedelbart, vilket leder till mycket höga nivåer av läkemedlet i kroppen mycket snabbt.
- Artemether, å andra sidan, ges vanligtvis som en intramuskulär (IM) injektion - i en muskel. Detta innebär att läkemedlet absorberas långsammare.
Effektivitet vid svår malaria
- Det har studier visatinjicerbart artesunate är bättre än artemether för behandling av svår malaria. Forskning som jämförde de två visade att artesunate rensade parasiter snabbare. Faktum är att en studie fann att oddsen för att uppnå en 90% minskning av parasiter efter 24 timmar var ungefär fem gånger högre med artesunate jämfört med artemether.
- WHO rekommenderar artesunate som förstahandsval vid svår malaria. Artemether används fortfarande i vissa miljöer, men främst när artesunate inte är tillgängligt.
Blanketter och tillgänglighet
- Artesunate: IV-injektion, IM-injektion, orala tabletter, rektala suppositorier
- Artemether: Im-injektion, orala tabletter (vanligtvis i kombination med lumefantrin som Coartem)
Bottom Line
Om en patient har svår malaria är artesunate det bättre valet. Det fungerar snabbare och har visat sig rädda fler liv. Om artesunat inte är tillgängligt är artemether fortfarande mycket bättre än det gamla läkemedlet kinin. Men när det är möjligt kommer läkare att välja artesunate för svåra fall.
För okomplicerad malaria används både artesunat och artemether i kombinationsterapier - artesunate med amodiakin eller pyronaridin, och artemeter med lumefantrin (Coartem). Båda är effektiva för mildare malaria.
Biverkningar av Artesunate
Artesunate är generellt sett väldigt säkert, särskilt med tanke på att det räddar liv i farliga situationer. De flesta biverkningar är milda och går över av sig själva.
Vanliga biverkningar
- Illamående och kräkningar- Vissa människor får ont i magen. Detta är vanligare med oral artesunate.
- Yrsel eller huvudvärk
- Magsmärtor
- Trötthet och svaghet
Effekt på blodkroppar
Det vanligaste labbfyndet med artesunate är en mild, tillfällig minskning avretikulocyter- dessa är unga röda blodkroppar. Kroppen ersätter dem vanligtvis snabbt efter avslutad behandling.
Vissa studier har också noterat en liten minskning av hemoglobin (proteinet i röda blodkroppar som transporterar syre). Detta är vanligtvis inte allvarligt och går över av sig själv.
Allvarliga biverkningar (sällsynt)
Artesunate kan sällan orsaka ett tillstånd som kallaspost-artesunate delayed hemolysis (PADH). Detta är när röda blodkroppar bryts ner för snabbt, vilket sker cirka 1 till 4 veckor efter behandlingen. Det är vanligare hos personer som hade mycket höga antal parasiter i blodet. Läkare övervakar patienter för tecken på anemi efter behandling.
Allergiska reaktioner
Allergiska reaktioner mot artesunate är sällsynta men möjliga. Tecken inkluderar utslag, klåda, svullnad eller andningssvårigheter. Om detta händer, sök omedelbart medicinsk hjälp.
Säkerhet i speciella populationer
- Graviditet: Injicerbart artesunat är säkert och rekommenderas för svår malaria under alla trimestrar. Fördelarna med att rädda moderns liv överväger vida varje potentiell risk.
- Barn: Artesunate är säkert och effektivt för barn. Pediatriska doser baseras på kroppsvikt.
- Lever- eller njursjukdomArtesunate kan fortfarande användas, men läkare kan övervaka dig noggrannare.
Bottom Line på säkerhet
Artesunate har använts på miljontals patienter över hela världen. När det används på rätt sätt mot malaria är dess fördelar enorma - det räddar liv. De flesta människor tolererar det mycket väl, och allvarliga biverkningar är sällsynta.
Vem bör inte ta Artesunate?
Det finns väldigt få människor som inte kan ta artesunate. Det finns dock några viktiga undantag.
Personer med känd allergi
Om du någonsin har haft en allvarlig allergisk reaktion mot artesunat eller något annat artemisininläkemedel (som artemeter eller dihydroartemisinin), ska du inte ta artesunat.
Första trimestern av graviditeten (för okomplicerad malaria)
Förokompliceradmalaria under första trimestern rekommenderar WHO försiktighet med artesunate. Medan injicerbart artesunat fortfarande används för svår malaria under graviditeten, för mildare fall, kan läkare överväga alternativa behandlingar.
Människor som tar vissa mediciner
Artesunate kan interagera med vissa läkemedel. Berätta alltid för din läkare om alla mediciner du tar, inklusive-receptfria-läkemedel och kosttillskott.
När används Artesunate fortfarande trots oro?
Försvår malaria, nästan ingen är verkligen "inte tillåten" att ta artesunate. Allvarlig malaria är en-livshotande nödsituation. WHO rekommenderar artesunate för svår malaria i alla patientgrupper, inklusive gravida kvinnor i alla trimestern, spädbarn, små barn och äldre. När alternativet är döden är artesunate nästan alltid rätt val.
Slutsats
Artesunateär verkligen en av vår tids viktigaste mediciner. Det har förändrat behandlingen av svår malaria och sänkt dödligheten med mer än en-tredjedel jämfört med äldre droger. Det fungerar snabbt, är säkert för nästan alla och kan ges på flera sätt - IV, IM, oralt och även rektalt - vilket gör det användbart på sjukhus, kliniker och till och med avlägsna byar.
Vetenskapen är klar: artesunate räddar liv. WHO rekommenderar det som första-behandlingen för svår malaria över hela världen. Och för forskare och tillverkare utgör artesunatpulver av hög-kvalitet grunden för-livsräddande läkemedel som når miljontals människor varje år.
Oavsett om du är sjukvårdspersonal som behandlar en patient med svår malaria, en forskare som utforskar nya användningsområden för denna märkliga förening eller en tillverkare som producerar viktiga läkemedel, är artesunate ett läkemedel du kan lita på.
Referenser
[3] Världshälsoorganisationen. Riktlinjer för malaria. Genève: WHO; 2024. (Uppdaterad november 2024)
Denna artikel är endast i informationssyfte och utgör inte medicinsk rådgivning. Malaria är en medicinsk nödsituation. Sök alltid omedelbar läkarvård om du misstänker malaria, och -behandla aldrig själv med artesunate utan läkares ordination.